Rolapitant – ein weiterentwickelter Neurokinin-1-Rezeptorantagonist

Mit Rolapitant steht inzwischen der dritte Vertreter der selektiv wirksamen Neurokinin-1(NK1)-Antagonisten für die Kontrolle der Chemotherapie-induzierten Nausea und Emesis (CINV) zur Verfügung. Phase-III-Studienergebnisse belegten die klinische Effektivität des weiterentwickelten NK1-Antagonisten im Rahmen der Prävention verzögert auftretender Episoden bei moderat und hoch emetogener Chemotherapie. Im Vergleich zu Aprepitant und Netupitant weist Rolapitant die längste Eliminationshalbwertszeit auf, sodass selbst eine Einmalgabe vor einem mehrtägigen Chemotherapie-Zyklus einen ausreichenden supportiven Schutz bietet. Im Gegensatz zu den anderen Vertretern erfolgt durch Rolapitant keine Beeinträchtigung des Glucocorticoid-Stoffwechsels beziehungsweise keine moderate CYP3A-Inhibition. Seine moderate CYP2D6-hemmende Wirkung dürfte nur dann von klinischer Relevanz sein, wenn ein entsprechendes Substrat eine geringe therapeutische Breite aufweist und ausschließlich über dieses CYP-Isoenzym abgebaut wird.
Arzneimitteltherapie 2017;35:485–92.